@MASTERSTHESIS{ 2016:16168397, title = {Desenvolvimento, caracterização e avaliação in vitro e in vivo de complexos contendo hidroclorotiazida, β-ciclodextrina e colato de sódio}, year = {2016}, url = "http://tede.unicentro.br:8080/jspui/handle/jspui/689", abstract = "A Hidroclorotiazida (HCTZ) é um fármaco pertencente a categoria dos diuréticos tiazídicos. É um composto heterocíclico que possui fórmula C7H8ClN3O4S2, sendo formado por dois grupos sulfonamida. Conhecida a mais de meio século, é um dos fármacos na escolha para o tratamento de hipertensão arterial, tendo seu mecanismo de ação baseado no aumento da excreção renal de sódio. Segundo o Sistema de Classificação Biofarmacêutico (BCS), a HCTZ se enquadra na categoria IV, ou seja, possui baixa solubilidade e baixa permeabilidade, tendo biodisponibilidade de aproximadamente 65%. Através da complexação da HCTZ com o oligômero cíclico β-ciclodextrina (βCD) e adição do sal biliar colato de sódio (COL), objetivou-se a obtenção de um sistema com melhores características de solubilidade e permeabilidade para o fármaco. Também foi desenvolvida e validada uma nova metodologia para identificação da HCTZ e seus produtos de degradação 4-amino, 6-cloro dissulfonamida (DSA) e clorotiazida (CTZ) através de cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE). O método mostrou-se específico, linear, preciso, exato e robusto. Nos ensaios de fotoestabilidade foi verificado que a complexação melhorou a estabilidade à luz do fármaco. Em relação a avaliação da dissolução in-vitro (fluido gástrico simulado, pH 1,2) o perfil de liberação da HCTZ mostrou-se acentuadamente melhor para a formulação HCTZ:βCD:COL, o que é um indicativo de uma possível maior quantidade do fármaco disponível no lumen intestinal, e consequente melhora de seu efeito terapêutico. O ensaio in-vivo demonstrou aumento no volume urinário e maior excreção eletrolítica nos grupos aos quais administrou-se o complexo de inclusão contendo o colato de sódio. Pode-se então concluir que a complexação da HCTZ é um grande passo na melhoria de seu efeito terapêutico.", publisher = {Universidade Estadual do Centro-Oeste}, scholl = {Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas (Mestrado / Associação Ampla com UEPG)}, note = {Unicentro::Departamento de Farmácia} }