@MASTERSTHESIS{ 2014:1719599344, title = {OBTENÇÃO DE NANOPARTÍCULAS DE POLI (ÁCIDO LÁCTICO) CONTENDO TAMOXIFENO E AVALIAÇÃO DA CITOTOXICIDADE SOBRE HEMÁCIAS E CÉLULAS TUMORAIS}, year = {2014}, url = "http://tede.unicentro.br:8080/jspui/handle/jspui/660", abstract = "O tamoxifeno (TAM) é um fármaco amplamente utilizado como adjuvante na terapia do câncer de mama. Apesar de apresentar alta biodisponibilidade, apresenta elevados efeitos tóxicos, fato que pode ser responsável pela falta de adesão do paciente ao tratamento. O presente trabalho visou o desenvolvimento de nanopartículas poliméricas como forma de sistema de liberação controlada de TAM a fim de reduzir uma possível toxicidade frente às células humanas saudáveis. As nanopartículas de poli (ácido láctico) (PLA) contendo citrato de tamoxifeno (CTAM) foram desenvolvidas pelo método de emulsificação-evaporação do solvente. Foi realizada uma otimização do processo, variando o tipo de tensoativo (álcool polivinílico, polissorbato-80 ou poloxamer 188), bem como a concentração do mesmo (1 ou 2%), objetivando na escolha da melhor formulação perante as características de menor diâmetro médio e maior eficiência de encapsulação (EE%). A formulação otimizada, foi a que utilizou PVA a 1%, a qual apresentou as seguintes características: 155,3 ± 4,11 nm e 85,18 ± 8,11 % de encapsulação do CTAM. As análises de interação fármaco-polímero mostraram que o processo de nanoencapsulação gerou amorfização do CTAM veiculado às nanopartículas. O estudo de liberação in vitro, demonstrou que o CTAM apresenta liberação controlada e bifásica a partir das nanopartículas, com cinética do tipo de segunda ordem e o coeficiente de Korsmeyer-Peppas indicou que o mecanismo de liberação do CTAM é do tipo difusão. Nos testes de toxicidade celular sobre hemácias, as nanopartículas contendo CTAM não apresentaram potencial hemolítico, ao contrário do fármaco livre, que apresentou elevada lise eritrocitária. Quando avaliada a citotoxicidade sobre a linhagem tumoral Hela, o CTAM nanoencapsulado obteve menor ação citotóxica ao CTAM livre, porém manteve a ação antitumoral do fármaco. Os resultados demonstram que as nanopartículas apresentam potencial para aplicação como sistema de liberação controlada de CTAM em tratamentos antitumorais.", publisher = {Universidade Estadual do Centro-Oeste}, scholl = {Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas (Mestrado / Associação Ampla com UEPG)}, note = {Unicentro::Departamento de Farmácia} }