@PHDTHESIS{ 2021:24930742, title = {INOVAÇÃO INCREMENTAL NO TRATAMENTO DE LESÕES HERPÉTICAS: DESENVOLVIMENTO DE CREME CONTENDO PENCICLOVIR E LISINA}, year = {2021}, url = "http://tede.unicentro.br:8080/jspui/handle/jspui/1764", abstract = "As infecções causadas pelo vírus herpes simplex (HSV) são muito comuns, apresentando grande importância médica e epidemiológica. Dentre as espécies virais, o HSV-1 apresenta maior soroprevalência, e é tipicamente transmitida durante a infância por meio da rota orofacial. O penciclovir está entre os fármacos mais utilizados para a profilaxia e tratamento tópico desta infecção. O número de medicamentos para o tratamento anti-herpético ainda é limitado, além da incidência aumentada da resistência viral aos existentes. Fármacos inovadores requerem muito investimento e muito tempo para entrar no mercado, então, uma nova estratégia está no refinamento de ativos já conhecidos e utilizados, seja em suas moléculas ou frente às formulações já comercializadas, a explorada inovação incremental. Atenção especial foi dada à lisina, um importante agente antiviral que vêm sendo indicado para a profilaxia e tratamento das lesões herpéticas, especialmente as orofaciais, por administração oral, juntamente aos fármacos clássicos. Estudos recentes idealizando o uso da lisina em formulações para este fim, associada ou não a outro ativo, são desconhecidos, fato que nos levou a considerar o desenvolvimento de um creme que associa penciclovir a lisina como uma possível fórmula inovadora. Análises in vitro dos ativos demonstraram ação antiviral sinérgica entre eles, com redução da IC50 dos fármacos quando em associação. Com esta constatação, seguiu-se com o desenvolvimento farmacotécnico da formulação, baseando-se no estudo de compatibilidade entre fármacos e excipientes, bem como em ensaios importantes na avaliação de propriedades do produto final. Os excipientes escolhidos para fazer parte da formulação foram a parafina, o lauril sulfato de sódio, o álcool cetoestearílico, o propilenoglicol e a vaselina líquida. O creme demonstrou comportamento pseudoplástico, característico de cremes farmacêuticos. Não houve crescimento de microorganismos nas análises microbiológicas, revelando sua qualidade e segurança diante da presença de um bom sistema conservante. Para a avaliação da estabilidade e também da permeação dos fármacos utilizando Célula de Franz, metodologias analíticas por HPLC foram desenvolvidas e validadas. A estabilidade do produto foi comprovada com a inalteração dos teores dos fármacos e o penciclovir demonstrou permear de igual modo em formulações com e sem a presença de lisina. A experimentação em modelo animal convergiu com os objetivos do trabalho, já que a formulação que associa esses dois ativos apresentou ação muito mais rápida do que os cremes que os apresentavam isolados. No terceiro dia de tratamento, o grupo tratado com o creme proposto neste trabalho já se equiparou ao grupo controle negativo, enquanto que esse resultado só pode ser obtido no sétimo dia pelo grupo tratado com o creme que continha apenas o penciclovir. A formulação idealizada e desenvolvida: um creme, seguro e eficaz, contendo penciclovir e lisina, torna-se então, uma inovação incremental no tratamento das lesões herpéticas (número do processo do depósito de patente: BR 10 2020 014414 6).", publisher = {Universidade Estadual do Centro-Oeste}, scholl = {Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas (Doutorado)}, note = {Unicentro::Departamento de Farmácia} }