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Tipo do documento: Dissertação
Título: DESENVOLVIMENTO, CARACTERIZAÇÃO E AVALIAÇÃO DA ATIVIDADE ANTIOXIDANTE DE NANOPARTÍCULAS DE POLI(ÁCIDO-LÁTICO) CONTENDO VANILINA
Autor: DALMOLIN, LUCIANA FACCO 
Primeiro orientador: Mainardes, Rubiana Mara
Primeiro coorientador: Khalil, Najeh Maissar
Resumo: O carreamento de agentes antitumorais por meio de nanopartículas poliméricas é uma estratégia promissora para o tratamento do câncer. Dentre os compostos em destaque, a vanilina tem sido bastante estudada principalmente por sua atividade antioxidante e também pelo caráter antimutagênico e quimiopreventivo que tem demonstrado. Porém, problemas de baixa solubilidade e biodisponibilidade inerentes a características da própria molécula fazem com que seja necessária uma alternativa de carregamento desta molécula a fim de vencer estas limitações e atingir o local de ação em concentrações efetivas. Sendo assim, o presente trabalho teve como objetivo principal o desenvolvimento de nanopartículas poliméricas de poli(ácido-lático) (PLA) contendo vanilina, caracterização físico-química, bem como a avaliação da estabilidade física e do potencial antioxidante in vitro. As nanopartículas foram preparadas pelo método de emulsificação evaporação do solvente e caracterizadas quanto ao tamanho, índice de polidispersão, morfologia, potencial zeta, perfil de liberação in vitro, eficiência de encapsulação, DSC, esprectroscopia de infravermelho e difração de raio-X. Um método analítico por CLAE foi desenvolvido e validado para a quantificação da vanilina. A eficiência de encapsulação média da vanilina nas nanopartículas de PLA foi de aproximadamente 41% e o método utilizado mostrou-se capaz de produzir partículas esféricas com tamanho nanométrico em torno de 239 nm, com alta homogeneidade na distribuição do tamanho, potencial zeta de -22 mV e estrutura de caráter amorfo. No ensaio de liberação in vitro as nanopartículas de vanilina apresentaram um efeito “burst” inicial seguido de uma liberação sustentada e lenta, sendo que ao final de 120 h aproximadamente 22% do fármaco foi liberado. No estudo da estabilidade física as nanopartículas desenvolvidas permanecem estáveis quanto ao tamanho, índice de polidispersão, potencial zeta e teor de vanilina durante o período de tempo avaliado (3 meses). A avaliação da atividade antioxidante in vitro demonstrou um perfil de inibição tempo-dependente e concentração-dependente das nanopartículas de vanilina, uma vez que a porcentagem de inibição da maior concentração foi equivalente à do fármaco livre após 96 h de incubação. Assim, o conjunto de resultados demonstra que o sistema nanoestruturado produzido de PLA para a veiculação da vanilina possui adequadas características físico-químicas e é capaz de manter a atividade antioxidante in vitro com o decorrer da liberação do fármaco.
Abstract: The loading of antitumor agents through polymer nanoparticles is a promising strategy for cancer treatment. Among the compounds that have been highlighted, vanillin is a molecule that has been studied mainly for its antioxidant capacity and also the antimutagenic and chemopreventive character that has demonstrated. However, problems of low solubility and bioavailability inherent characteristics of the molecule itself cause an alternative drug loading it is necessary to overcome this limitation and reach the site of action in effective concentrations. Therefore, this study aimed to the development of PLA polymeric nanoparticles containing vanillin, the physicochemical characterization of these as well as the evaluation of their antioxidant potential in vitro. The nanoparticles were prepared by emulsion solvent evaporation method and characterized as to size, polydispersity index, zeta potential, in vitro release profile, encapsulation efficiency, DSC, IR spectroscopy and x-ray diffraction. An analytical HPLC method was developed and validated for the quantification of vanillin. The average efficiency of vanillin encapsulation in PLA nanoparticles was approximately 41% and the method used was capable of producing particles with nanometric size of 239, with high homogeneity in size distribution, zeta potencial of -22 mV and structure amorphous character. In vitro release assay vanillin nanoparticles showed a initial "burst" effect followed by a sustained and slow release, with the end 120 hours only 22% of the drug was released. In the study of the physical stability of the developed nanoparticles were stable in size, polydispersity index, zeta potential and drug contents during the study period (3 months). Evaluation of antioxidant activity in vitro demonstrated a concentration-dependent and time-dependent inhibition profile of vanillin nanoparticles, since the percentage of inhibition greater concentration was equivalent to that of free drug after 96 hours of incubation. Thus, the set of results shows that the nanostructured system produced PLA for loading vanillin possesses suitable physicochemical characteristics and is able to maintain the antioxidant activity in vitro in the course of drug release.
Palavras-chave: Nanopartículas
atividade antioxidante
câncer
vanilina
PLA
nanoparticles
antioxidant activity
cancer
vanillin
poly (lactic acid)
Área(s) do CNPq: CIENCIAS DA SAUDE::FARMACIA
Idioma: por
País: Brasil
Instituição: Universidade Estadual do Centro-Oeste
Sigla da instituição: UNICENTRO
Departamento: Unicentro::Departamento de Farmácia
Programa: Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas (Mestrado / Associação Ampla com UEPG)
Citação: DALMOLIN, LUCIANA FACCO. DESENVOLVIMENTO, CARACTERIZAÇÃO E AVALIAÇÃO DA ATIVIDADE ANTIOXIDANTE DE NANOPARTÍCULAS DE POLI(ÁCIDO-LÁTICO) CONTENDO VANILINA. 2015. 72 f. Dissertação (Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas - Mestrado / Associação Ampla com UEPG) - Universidade Estadual do Centro-Oeste, Guarapuava - PR.
Tipo de acesso: Acesso Aberto
URI: http://tede.unicentro.br:8080/jspui/handle/jspui/677
Data de defesa: 20-Feb-2015
Appears in Collections:Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas

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