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http://tede.unicentro.br:8080/jspui/handle/jspui/658
Tipo do documento: | Dissertação |
Título: | NANOPARTÍCULAS DE ALBUMINA HUMANA CONTENDO APOCININA OBTIDAS POR NANO SPRAY DRYER PARA DIRECIONAMENTO CEREBRAL: AVALIAÇÃO DA ATIVIDADE ANTIOXIDANTE |
Autor: | RONIK, DÉBORA FERNANDA VERES |
Primeiro orientador: | Khalil, Najeh Maissar |
Primeiro coorientador: | Mainardes, Rubiana Mara |
Resumo: | Diversos fármacos amplamente utilizados pela indústria farmacêutica provêm de origem natural. A apocinina é um metoxi-catecol obtido da Picrorhiza kurroa, planta natural das montanhas da Índia, sendo utilizada para o tratamento de doenças articulares inflamatórias crônicas, aterosclerose e ação neuroprotetora. O seu principal mecanismo de ação é impedir a formação da NADPH oxidase, complexo enzimático envolvido na geração de espécies reativas de oxigênio. Estas espécies em altas concentrações causam desequilíbrio entre o balanço redox resultando em dano celular. A NADPH oxidase, presente na região cerebral, contribui para a ocorrência de neuropatologias relacionadas com alta concentração de espécies reativas. Também a barreira hematoencefálica que protege o tecido cerebral atua impedindo a transposição do fármaco do sangue para o sistema nervoso central, dificultando o equilíbrio entre os agentes oxidantes e antioxidantes. A nanotecnologia é uma ciência multidisciplinar a qual compreende a utilização de dispositivos que permitem o transporte e carreamento melhorados de fármacos. Sistemas nanoestruturados com modificação de cargas de superfície facilitam a transposição do fármaco para a região cerebral. No presente estudo desenvolveu-se nanopartículas de albumina humana contendo apocinina pelo método de nano spray dryer e modificação da superfície através da incorporação do tensoativo polissorbato 80. Analisou-se as características físico-químicas e atividade antioxidante sobre o ácido hipocloroso (HOCl) e o radical (ABTS•+). A caracterização físico-química das nanopartículas demonstrou eficiência de encapsulação do fármaco com variações entre 28 e 60%, diâmetros médios reduzidos entre 150-200 nm, baixo índice de polidispersão e alterações da carga de superfície. Os ensaios de raio-x e DSC mostraram nanopartículas com caráter amorfo. A análise de espectrometria na região do infravermelho indicou ausência de interação intermolecular entre fármaco e polímero. Os ensaios da ação antioxidante da apocinina nanoestruturada frente ao ABTS•+ e o HOCl indicou perfil de inibição semelhante ao fármaco livre. O método de nano spray dryer mostrou-se eficiente, adequando e a apocinina nanoestruturada manteve sua atividade biológica comparada com o fármaco livre. |
Abstract: | Several drugs widely used by pharmaceutical industry come from natural origin. Apocynin is a methoxy-catechol obtained from Picrorhiza kurroa, a plant natural from India mountains, and it is used for treatment of chronic joint decease inflammatory, atherosclerosis and it has neuroprotective action. Its main action mechanism is to prevent the formation of NADPH oxidase, which is an enzymatic complex involved in generation of reactive species of oxygen. These species when high concentrated cause instabily in the redox balance and as a result causing cellular damage. NADPH contained in brain region contributes to development of neuropathologies related to high concentration of reactive species. Furthermore, the blood-brain barrier which protects the brain tissue acts as a avoider of the transposition of the drug from blood to central nervous system, and it hampers the balance between oxidant and anti-oxidant agents. Nanotechnology is a multidisciplinary science which comprises the use of devices that allow the transportation and the enhanced carriage of drugs. Nanostructured systems with modified surface charges make easier the drug transposition to brain region. In the present study human albumin nanoparticles containing apocynin by nano spray dryer method and the surface modification thought polisorbate 80 surfactant incorporation. Physico-chemical characteristics have been analysed as well as its anti-oxidant activity on hypochlorous acid (HOCl) and the radical (ABTS•+). The nanoparticles physicochemical characterization had shown eficiency of drug encapsulation with variation between 28 and 60%, average diameters were reduced between 150 – 200 nm, low polydispersity index and alteration of surface charges. X- Ray and DSC assays had shown nanoparticles with amorphous character. The spectrometric analysis in infrared region indicated absence of intermolecular interation between drug and polymer. The apocynin antioxidant action assays with ABTS•+ and with HOCl indicated inhibition profile similar to free drug. The spray drier method had shown eficiency, with adequations and the nanostructured apocynin kept its biological activity when compared to free drug. |
Palavras-chave: | Apocinina Spray dryer Direcionamento cerebral Polissorbato 80 HSA Nanopartículas Apocynin Spray Drier brain directing polisorbate 80 HSA nanoparticles |
Área(s) do CNPq: | CIENCIAS DA SAUDE::FARMACIA |
Idioma: | por |
País: | Brasil |
Instituição: | Universidade Estadual do Centro-Oeste |
Sigla da instituição: | UNICENTRO |
Departamento: | Unicentro::Departamento de Farmácia |
Programa: | Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas (Mestrado / Associação Ampla com UEPG) |
Citação: | RONIK, DÉBORA FERNANDA VERES. NANOPARTÍCULAS DE ALBUMINA HUMANA CONTENDO APOCININA OBTIDAS POR NANO SPRAY DRYER PARA DIRECIONAMENTO CEREBRAL: AVALIAÇÃO DA ATIVIDADE ANTIOXIDANTE. 2014. 92 f. Dissertação (Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas - Mestrado / Associação Ampla com UEPG) - Universidade Estadual do Centro-Oeste, Guarapuava - PR. |
Tipo de acesso: | Acesso Aberto |
URI: | http://tede.unicentro.br:8080/jspui/handle/jspui/658 |
Data de defesa: | 5-Mai-2014 |
Aparece nas coleções: | Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas |
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